Receptor-ligand kölcsönhatás

Tartalom

Bevezetés...........................................................................................................7
1. A receptorokról általában........................................................................10
1.1. A receptorok azonosításának gyakorlati kritériumai.................12
1.1.1. Affinitás................................................................................13
1.1.2. Specificitás...........................................................................13
1.1.3. Eloszlás.................................................................................14
1.1.4. Koncentráció és affinitás....................................................14
Irodalom.......................................................................................16
2. Általános előiratok receptor kötési tesztekhez.....................................18
3. A kiértékelés egységes elveinek és az eredmények nemzetközi
normák szerinti dokumentálása............................................................21
3.1. Inhibíciós állandó (K) meghatározása.........................................21
3.2. Disszociációs állandó (KD) meghatározása...................................21
4. A receptormérések személyi és tárgyi feltételei...................................24
4.1. Személyi feltételek..........................................................................24
4.2. Tárgyi feltételek.......................................................................24
5. Adrenerg receptorokról általában..........................................................29
Irodalom...........................................................................................33
6. Benzodiazepin receptorokról általában................................................43
1,4-Benzodiazepin receptorok......................................................43
1,4-Benzodiazepin alosztályok....................................................44
2,3-Benzodiazepin receptorok......................................................44
Irodalom...........................................................................................47
6.1. 1,4-Benzodiazepin receptorkötési teszt.......................................49
6.2. 2,3-Benzodiazepin receptorkötési teszt.......................................52
7. Cholecystokinin receptorokról általában..............................................57
Irodalom...............................................................................................58
7.1. Cholecystokinin-A receptorkötési teszt.......................................59
7.2. Cholecystokinin-B receptorkötési teszt.......................................61
8. Dopamin receptorokról általában..........................................................67
Irodalom...........................................................................................68
8.1 Dj-dopamin receptorkötési teszt...................................................69
8.2. D2-dopamin receptorkötési teszt (spiperon)...............................70
8.3. D,-dopamin receptorkötési teszt (szulpirid)...............................71
8.3.1. A szűrés és mosás leírása...................................................72
9. Endothelin receptorokról általában.......................................................77
Az endothelin (ET) vegyületek.....................................................77
Az endothelinek biológiai hatásai................................................77
Az endothelinek keletkezésének folyamata................................79
Az endothelin receptorok..............................................................79
Irodalom...........................................................................................80
9.1. Endothelin receptorkötési teszt....................................................82
9.1.1. Endothelin-A (ETA) receptorkötési teszt..........................84
9.1.2. Endothelin-B (ETB) receptorkötési teszt..........................86
10. GABA receptorokról általában...............................................................91
Irodalom...........................................................................................93
10.1. G AB A-A receptorkötési teszt.........................................................94
10.2. GABA-B receptorkötési teszt.........................................................96
11. Muszkarin receptorokról általában......................................................101
A muszkarin receptorok kutatásával kapcsolatosan felmerülő terápiás lehetőségek.....102
Irodalom.........................................................................................102
11.1. Muszkarin antagonista és agonista rendszerek........................103
11.1.1. Receptorkötési teszt: antagonista rendszer...................104
11.1.2. [3H]-OXO-M, muszkarin receptorkötési teszt: agonista rendszer...........105
11.1.3. [3H]-PZ, muszkarin M1-receptorkötési teszt.................107
11.1.4. [3H]-QNB, muszkarin M1+M2-receptorkötési teszt.....109
11.1.5. [3H]-QNB, muszkarin M2-receptorkötési teszt (Cerebellum)......110
Irodalom.........................................................................................112
11.2. Muszkarin M2+M3-receptorkötési teszt....................................114
12. Serkentő aminosav receptorokról általában.......................................119
Irodalom..................................................................................................125
12.1. NMDA receptorkötési teszt.........................................................126
12.1.1. NMDA receptor nemkompetitív kötőhelye..................126
12.1.2. NMDA receptor nemkompetitív kötőhelye ................128
12.1.3. NMDA receptor kompetitív antagonista kötőhelye.............................129
12.1.4. NMDA receptor kompetitív antagonista kötőhelye..................................131
12.1.5. NMDA receptor agonista kötőhelye (glutaminsav).... 132
12.1.6. NMDA receptor potencírozó kötőhelye (glicin)..........133
12.1.7. NMDA receptor potencírozó kötőhelye (DCKA).........134
12.2. AMPA receptorkötési teszt..........................................................136
12.3. Kainát receptokötési teszt............................................................137
13. Szerotonin receptorokról általában.....................................................145
Irodalom.........................................................................................156
13.1. Szerotonin-1 receptorkötési teszt................................................158
13.2. Szerotonin-1 A receptorkötési teszt............................................160
13.3. Szerotonin-IB receptorkötési teszt.............................................162
13.4. Szerotonin-2 receptorkötési teszt................................................164
-13.5. Szerotonin-3 receptorkötési teszt................................................166
13.6. Szerotonin-4 receptorkötési teszt................................................168
14. Egyéb receptorkötési tesztek................................................................173
Receptorok eloszlásának vizsgálata az agyban autoradiográfiával......................173
Rövidítések jegyzéke a fejezetekben találhatók

Témakörök