Péflacine

Előszó

Az antimikróbás gyógyszerek elterjedésével oki gyógymód került az orvos kezébe, hatékony fegyvereket alkalmazhatott a fertőző betegségek ellen. A gyógyítás "aranykora" mégsem következett be, mivel az antibiotikumok, jótékony hatásuk mellett - kritikátlanul alkalmazva - vesztenek hatékonyságukból, rezisztencia kialakulásához vezetnek, allergizálhatnak, és súlyos mellékhatások kialakulásával is számolni kell. Igen jó szakismeret szükséges tehát, hogy az antibiotikumok valóban a betegek javát szolgálják. Ma, az antibiotikum-éra ötödik évtizedében, a kutatás felgyorsult, évről évre új szerek áradatával gyarapszik a világ gyógyszerkincse. Az újabb készítmények alapos ismerete igen fontos a betegek sikeres gyógyítása szempontjából. Ezen újabb készítmények közé tartozó fluorokinolonok nem új struktúrájú vegyületek, hanem az eredeti antibakteriális hatású kinolonok származékai. Az új vegyületcsoportot a kinolon szintézis módosításával állították elő. Az első kinolon vegyületek (nalidixsav. oxolinsav) mintegy 25 évvel ezelőtt kerültek a terápiába. A nalidixsav Gram-negatív baktériumokkal szemben hatékony vegyület. Jól használható szer húgyúti fertőzések kezelesére. Szájon át adható, a szérumban, illetve a szövetekben nem ér el kellő koncentrációt. A hosszabb kezelés során kialakuló rezisztencia is csökkentette a nalidixsav és utódvegyületeinek klinikai használhatóságát. Gyakran okoznak mellékhatásokat, gyomor- és bélpanaszokat, hányingert, hányást, fejfájást. Nem váltották be a hozzájuk fűzött terápiás reményeket. A kinolonok fluor- és piperazinyl szubsztitúciójával a kinolon vegyületek egész sora került a terápiába. Az újonnan bevezetett kinolonok terápiás hatékonyságához elengedhetetlenül szükséges a C6 helyzetű fluor atom jelenléte. Így ezek a kinolonok a fluorokinolon elnevezést kapták. Az elmúlt években kifejlesztett struktúranalogok széles antimikróbás spektrummal rendelkeznek, gyorsan és jól bejutnak a fertőzött szövetekbe. Számos fertőzésben hatékonyak. A fluorokinolonok jelentős képviselője a pefloxacin. amely gyorsabb felszívódásával és 12 óras felezési idejével tűnik ki a többi származék közül. Orális és parenterális formában kerül forgalomba az ÉGIS Gyógyszergyár és a francia Rhone-Poulenc cég licencszerződése alapján. Vissza